① 你還有苄星青黴素嗎
【概述】
苄星青黴素亦稱長效青黴素、長效西林,屬二苄基乙二胺鹽與混懸劑、緩沖劑混合製成的白色結晶狀粉末;苄星青黴素具良好的抑制細菌細胞壁合成作用,進而達到殺菌功效。苄星青黴素作用時間更久,但只適用於對青黴素高度敏感的微生物感染,梅毒螺旋體對青黴素敏感,所以治療梅毒時,將苄星青黴素作為臨床治療首選葯物。因此,臨床上主要用於早期梅毒的治療、預防風濕復發等。
【理化性質】
苄星青黴素白色結晶性粉末,顆粒大,極難溶於水,溶於水後形成白色稠厚、乳狀液體,在二甲基甲醯胺或甲醯胺中易溶,在乙醇中微溶。
【葯理作用】
苄星青黴素為青黴素G長效制劑,通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用[1]。 苄星青黴素對溶血性鏈球菌、不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌以及腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性球菌具有較強的抗菌活性[1]。 對苄星青黴素敏感的還有白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、厭氧破傷風梭狀芽孢桿菌、產氣莢膜梭狀芽孢桿菌、肉毒梭狀芽孢桿菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌等革蘭陽性桿菌,螺旋體(梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體等)及個別陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)。
苄星青黴素對溶血性鏈球菌、不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌以及腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性球菌具有很強的抗菌活性;對白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、厭氧的破傷風桿菌、產氣莢膜梭菌、肉毒梭菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌等革蘭陽性桿菌,螺旋體(梅毒螺旋體、回歸熱螺旋體、鉤端螺旋體),梭狀芽胞桿菌(破傷風桿菌、氣性壞疽桿菌)以及個別陰性桿菌(如嗜血桿菌屬)也有較強的活性。苄星青黴霉黴素為青黴素的二苄基乙二胺鹽,是一種青黴素G的長效制劑。苄星青黴素吸收後逐漸水解為活性物青黴素,使其作用時間延長。其抗菌作用機制與青黴素G相同,系通過干擾細菌細胞壁的生物合成而起抗菌作用。苄星青黴素作用特點是給葯後吸收緩慢,血葯濃度較低,但血葯濃度維持時間較長。
【葯代動力學】
肌內注射緩慢吸收後,苄星青黴素可逐漸水解為活性產物青黴素G。成人肌內注射240萬單位,2周後血清濃度為0.12μg/ml;新生兒肌內注射5萬單位,13~24小時達血葯峰濃度,約為1.23μg/ml;兒童肌內注射60萬單位或120萬單位,24小時後血葯濃度達峰值,分別為0.16μg/ml或0.15μg/ml。本品可廣泛分布於各組織和體液中,主要經腎隨尿液排泄,少量經膽汁排泄。
【葯物相互作用】
(1)與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺類葯物合用,可減少青黴素類葯物的排泄,使青黴素類血葯濃度升高,作用增強,但毒性反應也可能增加[1]。 阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可減少苄星青黴素在腎小管的排泄,使血葯濃度升高。
(2)與四環素類、紅黴素、氯黴素和磺胺類等抑菌葯合用,可能降低本品抗菌作用。 可能的機制為相互拮抗作用。
(3)與華法林合用,可加強抗凝血作用。
(4)同時服用避孕葯,可能影響避孕效果。
【肌肉注射使用方法】
1.注射器針頭的選擇
用葯說明建議採用9號針頭,臨床上大多採用5mL注射器和7號針頭。而苄星青黴素必須做深部肌肉注射,才能減輕疼痛和預防硬結。因此護理人員應根據不同的體型患者選擇,對肥胖患者應選擇9號針頭,而對一般體型患者用7號針頭,便可以達到預期目的。
2.溶媒
苄星青黴素按用葯說明書上要求,臨用前加適量的注射用水或生理鹽水成混懸液,肌肉注射,但臨床注射時要做到「三快」,即進針、推葯、拔針快才能提高注射的成功率,很多患者反映疼痛難忍,不少同行主張用鹽酸利多卡因注射液做溶媒。且用注射用水或生理鹽水與鹽酸利多卡因作對照,結果顯示,在減輕患者疼痛和預防局部硬結方面鹽酸利多卡因最佳。用利多卡因稀釋苄星青黴素,性質穩定,無沉澱和配伍禁忌;注射時阻斷了注射部位神經沖動的發生和傳導,可以明顯減輕疼痛,這已在行內達成共識。
3.配製方法
一般溶媒量為3~5mL.苄星青黴素顆粒大,很難溶於水且溶解後呈渾濁狀,如不充分搖勻或溶劑不足,就會出現針頭堵塞注射失敗。①溶劑在3mL時針頭的堵塞率最低。溶劑太少,葯物濃度較高易凝固,溶劑太多,注射時間相對延長,注射時針頭受熱時間也相應增加,凝固的可能性也增大,且局部注入太多液體,會增加疼痛感。②溶解時產生過多氣泡會影響排氣和浪費葯液。為此,注入溶媒前先將葯粉充分搖散,注入溶媒時沿葯瓶周圍緩慢注入,注入後將葯瓶向一個方向輕輕搖勻,避免過度震盪。
4.患者體位
患者體位自然,肌肉放鬆,利於葯液推注,一次性注射成功率高。一般成人選擇臀大肌或臀中肌,小兒選擇臀中肌。有人對坐位式、卧位式注射進行比較,結果坐位式注射成功率比卧位式高。卧位時垂直推注葯液,受重力作用,注射器乳頭端的葯液濃度明顯大於活塞端,易堵塞針頭;坐位時水平推注,注射器內的葯液濃度基本一致,不易堵塞針頭。因此主張採用坐位式注射。
5.排氣
①不完全排氣法,從葯瓶中抽出葯液後不做完全排氣,注射器內留有0.1~0.2mL空氣,可在抽完葯液時,輕輕回抽一下,使針頭無葯液或者吸出葯液排氣後更換針頭,不再做排氣,注射。不完全排氣法,在操作過程中,注射器內的葯液始終處在運動中,減少了葯物的聚集,且注入少許的空氣,對人體不會造成傷害,能杜絕針頭堵塞,減輕患者的痛苦。②抽出葯液後抽取少許溶劑,從葯瓶中抽出葯液排盡氣體,再抽吸少量的溶劑(以充滿注射器的乳頭部和針尖為宜),注射。它能降低針頭和乳頭部葯液濃度及黏稠度;容易推注,而針管後段未被稀釋的葯物在快速推注的慣性作用下稍加壓力即能順利推完。也可以針頭在苄星青黴素瓶內排氣後立即給患者注射,使葯液在乳頭、針頭內停留時間短,葯液不發生凝固而提高一次注射成功率。
6.注射
苄星青黴素為了延長其釋放和吸收,在製作過程中加入緩沖劑及混懸劑,而混懸劑具有很大的表面自由能,有自發聚集趨向和增長趨向,且在重力作用下發生沉降後聚結而不能分散。常規的注射法易出現針頭堵塞的現象,有不少護理人員在臨床實踐中摸索了一些經驗。
①重視技巧。可採用「一深三快二均勻」,即進針深達肌肉層,抽葯、注射、拔針要快,葯液要充分混勻,推葯時用力要均勻。注射時綳緊注射局部皮膚,使肌纖維間隙增大,亦能提高注射成功率。可以是操作者、患者或他人協助綳緊皮膚,其中請他人協助最理想,因操作者自己抽回血時間稍長或推葯時間長,針頭在肌肉內受熱,葯液會凝固導致注射失敗。
②調整程序。通過調整注射過程的操作程序來縮短葯物溶解至注射完畢的時間,如採用「後溶解葯液、三快注射法」,即安置患者,取坐位,先選擇注射部位,消毒皮膚,配葯,隨即抽取葯液進行「三快」注射,且從溶解葯液到注射完畢的時間不大於1min,能順利完成注射。
7.減輕疼痛和硬結
梅毒、風濕的患者都需長期注射長效青黴素,因葯物劑量大且為油劑,不溶於水,易沉積於注射部位,或葯物吸收不良、蓄積引起疼痛和硬結。注射時,應常規選擇肌肉豐厚部位做深部注射、交替注射部位、心理護理等,並盡可能用鹽酸利多卡因做溶媒。
【用法和用量】
(1)肌內注射:①成人,一日80萬~200萬單位,分3~4次給葯。②小兒,2.5萬單位/kg,每12小時給葯一次,③新生兒(足月產):每次按體重5萬單位/kg,出生第一周每12小時1次,一周以上者每8小時1次,嚴重感染每6小時1次。
(2)靜脈滴註:適用於重症感染。①成人,一日200萬~2000萬單位,分2~4次靜脈滴注。給葯速度不能超過每分鍾50萬單位。②兒童,一日5萬~20萬單位/kg,分2~4次靜脈滴注。③新生兒(足月產):用量同肌內注射。
苄星青黴素 G
參考價格:¥12
湖北惠擇普醫葯科技有限公司
2020/02/18